<< Предыдушая Следующая >>

Комбинированные эстроген-гестагенные контрацептивы

Препараты данной группы принято называть "оральными контрацептивами" (ОК). В каждой таблетке ОК содержатся эстроген и прогестаген. В качестве эстрогенного компонента используется, главным образом, этинилэстрадиол, реже - местранол. По активности этинилэстрадиол незначительно превосходит местранол. Прогестагенный компонент представлен производными 19-нортесто-стерона: норэтинодрел (1 поколение); норзтистерон, этинодиол диацетат, линестренол, левоноргестрел, норгестрел (2 поколение); дезогестрел, гестоден, норгестимат (3 поколение). Андрогенная активность прогестагенов третьего поколения в сравнении с левоноргестрелом значительно снижена и, следовательно, характеризуется низкой частотой побочных реакций андрогенного типа. Кроме этого, проге-стагены третьего поколения не нарушают метаболизм липидов, не оказывают влияния на массу тела, не повышают риск развития сердечно-сосудистых заболеваний. Новые соединения прогестагенов обеспечивают адекватный контроль менструального цикла и. следовательно, наименьшую частоту нарушений менструальной функции. Механизм контрацептивного действия ОК. Контрацептивное действие комбинированных эстроген-гестагенных препаратов основано на синергизме центрального и периферического механизмов, т.е. на подавлении овуляции в результате ингибирующего влияния на гипоталамо-гипофизарно-яичниковую систему, изменении характера шеечной слизи и изменениях эндометрия, препятствующих имплантации. Степень воздействия на систему гипоталамус-гипофиз-яичники-матка зависит от дозы. состава, длительности применения препарата, а также исходного функционального уровня этой системы. Контрацептивный эффект ОК составляет 0-0.9 беременностей на 100 женщин/лет. "Контрацептивные неудачи" обусловлены, главным образом, ошибками в приеме препаратов (в частности, в пропуске таблеток, особенно, в начале или конце менструального цикла). Так, по мнению большинства исследователей, правильное использование ОК обеспечивает 100% контрацептивный эффект, включая 7 дневные интервалы между приемом препарата. В зависимости от содержания эстрогенного и/или гестагенного компонентов ОК подразделяются на моно- и многофазные. Монофазные ОК - доза эстрогена и прогестагена в каждой таблетке стабильна. В упаковке содержится 21 таблетка. Ниже приведены наиболее часто употребляемые современные ОК с монофазным действием.

Демулен (Demulen), SEARLE, США 0.035 мг этинилрстрадиола + 1.0 мг этинодиол диацетата

Диане-35 (Dianae-35), SCHERING, Германия 0.035 мг этинилэстрадиола + 2.0 мг ципротерон ацетата

Марвелон (Marvelon), ORGANON, Нидерланды 0.03 мг этинилэстрадиола +0.15 мг дезогестрела

Мерсилю (Mersilon), ORGANON, Нидерланды 0.02 мг этинилэстрадиола +0.15 мг дезогестрела

Минизиспюн (Minisislon), JEN АР HARM, Германия 0.03 мг этинилэстрадиола +0.125 мг левоноргестрела

Норетин (Norethin), SEARLE, США 0.
035 мг этинилэстрадиола + 1.0 мг норэтиндрона

Овисмен (Ovismen), CILAG A.G., США 0.035 мг этинилэстрадиола +0.5 мг норзтистерона

Ригевидон (Rigevidori), GEDEON RICHTER, Венгерская республика 0.03 мгэтинилэстрадиола + 0,125 мглевоноргестрела

Силест (Cilest), CILAG A.G., США 0.035 мг этинилэстрадиола +0.25 мг норгестимата

Фемоден (Femoden). SCHERING. Германия 0.03 мг этинилэстрадиола + 0. 075 мг гестодена Упомянутый выше препарат Диане-35 содержит ципротерона ацетат – уникальный гестаген, обладающий выраженными антиандрогенными свойствами. Этот препарат помимо контрацепции применяется с лечебной целью у женщин с повышенным уровнем мужских половых гормонов и страдающих от внешних проявлений этого состояния: акне (прыщи), жирная кожа, выпадение волос, нарушение менструального цикла.

Жанин – один из самых современных ОК содержит "гибридный" гестаген - диеногест, имеющий натуральное происхождение (в упаковке 21 драже, в одном драже - 30 мкг этинилэстрадиола и 2 мг диеногеста). Показания к применению те же, что и для Диане-35. Жанин обладает несколько более мягким действием, чем Диане-35 и, в связи с этим, лучше подходит для длительного приема (более 1 года).

Ярина - еще один современный монофазный контрацептив с антиандрогенными свойствами. Дроспиренон, содержащийся в Ярине, обладает и антиминералокортикоидной активностью, что способствует предупреждению прибавки массы тела и других симптомов, связанных с задержкой жидкости. Предотвращает задержку натрия, вызванную эстрогенами, обеспечивает очень хорошую переносимость и оказывает положительное действие при предменструальном синдроме. В одной таблетке препарата содержится 3 мг дроспиренона и 0,03 мг этинилэстрадиола.

Режим приема монофазных ОК. В первом цикле прием большинства современных препаратов начинают с 1 дня менструации и принимают по 1 таблетке в день в одно и то же время в течение 21 дня. После этого делают 7 дневный перерыв, во время которого (как правило, через 2-3 дня после приема последней таблетки) наступает менструальноподобная реакция. После 7 дневного перерыва начинают прием очередной упаковки, т.е. схема применения выглядит следующим образом: 21 день приема ОК - 7 дней перерыв - и т.д. Итак, с 1 дня цикла препарат следует принимать лишь в самом начале использования данного метода. Основными условиями надежной контрацепции являются строгое соблюдение 7 дневного интервала и регулярное применение. Если препарат начинают принимать с 5 дня менструального цикла, то контрацепцию в первом цикле нельзя считать надежной, и в этом случае необходимо в течение 14 дней использовать дополнительный метод предохранения от беременности (например, механический). Многофазные ОК отличает вариабельное соотношение эстрогена и прогестагена, причем доза эстрогена практически стабильная во всех 21 таблетках, в то время как прогестаген вводится в возрастающей дозировке, т.
е. по фазам, увеличиваясь к концу приема в 2-3 раза (двух- или трехфазные препараты). В двухфазных препаратах первая фаза составляет 11, вторая - 10 дней. В трехфазных - длительность всех трех фаз различна и определяется фирмой-изготовителем. Современные многофазные OK: Антеовин (Anteovin) , GEDEON RICHTER. Венгерская республика 0.05 мгэтинилэстрадиола + 0.05 мглевоноргестрела (1 1 табл.) 0.05 мгэтикилэстрадиола + 0.125 мглевоноргестрела (10 табл.)

Три-Регол (Tri-Regol), GEDEON RICHTER, Венгерская республика 0.03 мг этинилэстрадиола +0.05 мг левоноргестрела (6 табл.) 0.04 мг этинилэстрадиола + 0.075 мг левоноргестрела (5 табл.) 0.03 мгэтинилэстрадиола + 0.125 мглевоноргестрела (10 табл.)

Тризистон(Trisiston), JENAPHARM, Германия 0.03 мгэтинилэстрадиола + 0.05 мглевоноргестрела (6 табл.) 0.04 мг этинилэстрадиола + 0.075 мг левоноргестрела (6 табл.) 0.03 мг этинилэстрадиола +0.125 мг левоноргестрела (9 табл.)

Триквилар 28 (Tricvilar 28), SCHERING, Германия 0.03 мг этинилэстрадиола + 0.05 мг левоноргестрела (6 табл.) 0.04 мгэтинилэстрадиола + 0.075 мглевоноргестрела (5 табл.) 0.03 мг этинилэстрадиола +0.125 мг левоноргестрела (10 табл.)

Триновум(Trinovum), CILAG A.G.. США 0.035 мг этинилэстрадиола + 0.5 мг норэтистерона (7 табл.) 0.035 мг этинилэстрадиола + 0.75 мг норэтистерона (7 табл.) 0.035 мг этинилэстрадиола + 1.0 мг норэтистерона (7 табл.)

Тринордиол 21 (Trmordiol21), WYETH GROUP. Германия 0.03 мг этинилэстрадиола + 0.05 мг левоноргестрела (6 табл.) 0.04 мг этинилэстрадиола + 0.075 мг левоноргестрела (5 табл.) 0.03 мг этинилэстрадиола +0.125мг левоноргестрела (10 табл.)

Синфазе(Synphase), SYNTEX, Швейцария 0.035 мг этинилэстрадиола + 0.5 мг норэтистерона (7 табл.) 0.035 мг этинилэстрадиола + 1.0 мг норэтистерона (9 табл.) 0.035 мг этинилэстрадиола + 0.5 мг норэтистерона (5 табл.) Режим приема многофазных ОК. Антеовин назначают по 21 дневной схеме контрацепции с 5 (в первом цикле) по 25 день менструального цикла с последующим 7 дневным интервалом. Первый прием трехфазных препаратов начинают с 1 дня менструации (что обеспечивает надежную контрацепцию уже в первом цикле) и продолжают в течение 21 дня. Таким образом, первая менструальноподобная реакция на фоне приема трехфазных ОК наступает раньше - на 23-24 день цикла, о чем следует предупредить пациентку. Дальнейшая схема традиционна-7 дней перерыва-21 день приема и т.д. (длительность цикла колеблется от 27 до 29 дней). Ряд фирм изготавливает упаковки из 28 таблеток, в которых последние 7 - либо плацебо, либо содержат препараты железа. Подобная форма выпуска исключает необходимость подсчета 7 дневного интервала для продолжения приема очередной упаковки.
<< Предыдушая Следующая >>
= Перейти к содержанию учебника =
Информация, релевантная "Комбинированные эстроген-гестагенные контрацептивы"
  1. Теория гиперадренокортикальной активности и увеличения альдостерона.
    комбинированные эстроген-гестагенные контрацептивы (КОК), так и у женщин с ПМС. В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании выявлена нормализация обмена триптофана у женщин, ис- Предменструальный синдром 309 пользующих КОК при введении витамина В6. Кроме того, имеются сообщения, что недостаток пиридоксаль фосфата может вызвать снижение дофаминэргической функции гипоталамуса и
  2. ПАТОГЕНЕЗ
    комбинированные эстроген-гестагенные контрацептивы (КОК), так и у женщин с ПМС. В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании выявлена нормализация обмена триптофана у женщин, использующих КОК, при введении витамина Bg. Кроме того, имеются сообщения, что недостаток пиридоксаль фосфата может вызвать снижение дофаминэргической функции гипоталамуса и увеличение уровня пролактина в крови.
  3. ГЕСТАГЕННАЯ КОНТРАЦЕПЦИЯ
    комбинированных эстроген-гестагенных контрацептивов, системное влияние на организм. • Прогестагены оказывают незначительное влияние на углеводный, жи-ровой и белковый обмен, не влияют на артериальное давление. • Прогестагены могут применяться у женщин с экстрагенитальной патологией: пороки сердца, сахарный диабет без сосудистых осложнений, варикозное расширение вен, гипертензия, мигрень и
  4. ПЕРОРАЛЬНЫЕ ГОРМОНАЛЬНЫЕ КОНТРАЦЕПТИВЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ТОЛЬКО ПРОГЕСТАГЕН (ЧИСТО ПРОГЕСТИНОВЫЕ ТАБЛЕТКИ, ИЛИ МИНИ-ПИЛИ)
    комбинированных оральных контрацептивов. К ним относятся: • Эксклютон — 500 мкг линестренола; • Микролют — 30 мкг левоноргестрела; • Чарозетта — 75 мкг дезогестрела. Механизм действия прогестагенов 1. Повышение вязкости цервикальной слизи. Прогестагены уменьшают объем крипт, сгущают церви- кальную слизь, снижают содержание сиаловой кислоты в слизи, снижают активность
  5. Лечебный эффект контрацептивных гормонов
    комбинированных ОК, следует особенно тщательно учитывать противопоказания к их назначению. Чрезвычайно важным при лечении ДМК является то, что гормональные контрацептивы подавляют пролиферативные процессы эндометрия, включая предраковые изменения, к которым принято относить очаговый аденоматоз, аденоматозные полипы, атипическую гиперплазию эндометрия. В таких случаях необходима строгая
  6. ПРИМЕНЕНИЕ ГЕСТАГЕННОЙ РИЛИЗИНГ-СИСТЕМЫ У ЖЕНЩИН С САХАРНЫМ ДИАБЕТОМ
    комбинированных эстроген-гестагенных контрацептивов возможно снижение толерантности тканей к глюкозе, что в свою очередь способствует декомпенсации диабета. Это происходит, главным образом, из-за возможного влияния ОК на метаболизм липидов и свертывающую систему крови. Данные о влиянии мини-доз прогестагенов на углеводный обмен, толерантность тканей к глюкозе и липидный спектр крови более
  7. Гормональная контрацепция - общие сведения
    комбинированных OK существенно уменьшились дозы гормонов при сохранении высокой контрацептивной надежности, • во-вторых, синтезированы высокоактивные гормональные средства (этанилэстрадиол, левоноргестрел), а также депо-препараты, • в-третьих, разработаны новые способы введения контрацептивов - мини-пили, многофазная оральная контрацепция (или метод step-up), инъекционные препараты и
  8. Оральные контрацептивы – современный подход
    комбинированных эстроген-гестагенных препаратов, а именно: • регуляция менструального цикла (купирование альгодисменореи, гиперполименореи, овуляторных болей, отдельных симптомов предменструального синдрома), • профилактика доброкачественных и злокачественных опухолей яичников, рака эндометрия, кистозной мастопатии, а также доброкачественных опухолей молочных желез (применение OK в
  9. Дисфункция репродуктивной системы при гиперпролактинемии
    комбинированной пробы с эстрогенами и ГЛ) находится в пределах нормы вне зависимости от степени гиперпролактинемии. Описаны случаи гиперпролактинемии, сочетающейся с кальцификацией ножки гипофиза. Таблица 4.1 Характеристика импульсной секреции ЛГ и ФСГ у здоровых женщин (I) и пациенток с гиперпролактинемией (II) (по [76]) {foto67}* р < 0,05 по отношению к I группе. Гипоталамическая
  10. ПРЕПАРАТЫ I ПОКОЛЕНИЯ
    комбинированных оральных контрацептивных препаратов на первом этапе было максимальное снижение частоты развития этих серьезных осложнений. Затем были разработаны препараты с низким содержанием эстрогенов. Эти препараты содержали гестагены в том же количестве, но содержание эстрогенов в них уменьшилось в 5 раз и составляло 30—35 мкг/день. В результате этого в 4 раза уменьшился риск возникновения

Медицинский портал "Медицина от А до Я" © 2011